Tablet, bersalut filem cyan, bujur, cekung dua, dengan risiko berat sebelah, di sebelah yang merupakan ukiran «UCB», di pihak yang lain - "250"; pada waktu rehat - homogen, warna putih.

Bahan-bahan lain: natrium croscarmellose, macrogol 6000, silikon dioksida, magnesium stearat.

Komposisi filem salutan: Opadry 85F20694 (pewarna indigo carmine (E132), macrogol 3350, polyvinyl alkohol, sebahagiannya dihidrolisiskan, talkum, titanium (E171) dioksida).

10 pcs. - lepuh (3) - pek kadbod.
10 pcs. - lepuh (6) - pek kadbod.

Tablet, bersalut filem cahaya kuning, bujur, cekung dua, dengan risiko berat sebelah, di sebelah yang merupakan ukiran «UCB», di pihak yang lain - "500"; pada waktu rehat - homogen, warna putih.

Bahan-bahan lain: natrium croscarmellose, macrogol 6000, silikon dioksida, magnesium stearat.

Komposisi filem salutan: Opadry 85F32004 (besi oksida pewarna kuning (E172), macrogol 3350, polyvinyl alkohol, sebahagiannya dihidrolisiskan, talkum, titanium dioksida (E171)).

10 pcs. - lepuh (3) - pek kadbod.
10 pcs. - lepuh (6) - pek kadbod.

Tablet, bersalut filem putih, bujur, cekung dua, dengan risiko berat sebelah, di sebelah yang merupakan ukiran «UCB», di pihak yang lain - "1000"; pada waktu rehat - homogen, warna putih.

Bahan-bahan lain: natrium croscarmellose, macrogol 6000, silikon dioksida, magnesium stearat.

Komposisi filem salutan: Opadry 85F18422 (macrogol 3350, polyvinyl alkohol, sebahagiannya dihidrolisiskan, talkum (E171) titanium dioksida).

10 pcs. - lepuh (3) - pek kadbod.
10 pcs. - lepuh (6) - pek kadbod.

penyelesaian lisan yang telus, boleh dikatakan tidak berwarna, dengan bau tertentu.

Eksipien: natrium sitrat, asid sitrik monohydrate, methyl parahydroxybenzoate, propyl parahydroxybenzoate, ammonium glycyrrhizinate, 85% gliserol, maltitol, acesulfame potassium, yang 501040A anggur perisa, air yang ditapis.

300 ml - botol adalah kaca gelap (1) lengkap dengan picagari diukur - pek kadbod.

ubat anti-epileptik, terbitan pyrrolidone (S-enantiomer daripada α-etil-2-oxo-1-pyrrolidine acetamide), struktur kimia yang berbeza daripada ubat anti-epileptik diketahui. Mekanisme tindakan levetiracetam tidak difahami sepenuhnya, tetapi ia adalah jelas bahawa ia adalah berbeza daripada mekanisme yang dikenali tindakan ubat anti-epileptik.

Dalam kajian vitro menunjukkan bahawa levetiracetam memberi kesan kepada kepekatan intraneuronal Ca 2+ , sebahagiannya menghalang Ca semasa 2+ melalui jenis N-saluran, dan mengurangkan pelepasan kalsium intraneuronal dari depot. Tambahan pula, levetiracetam sebahagiannya mengembalikan arus melalui GABA- dan saluran glycine yang bergantung kepada, mengurangkan zink dan β-Carboline.

Salah satu mekanisme yang dicadangkan adalah berdasarkan menunjukkan mengikat sinaptik SV2A vesicle Glikoprotein, yang terkandung dalam perkara kelabu otak dan saraf tunjang. Ia dianggap bahawa itu menyedari kesan anticonvulsant yang dinyatakan untuk menangani aktiviti neuron gipersinhronizatsii. Ia tidak mengubah penghantaran maklumat biasa, tetapi menghalang epileptiform neuron flash yang disebabkan GABA-agonist bikukulinom dan keseronokan glutamat reseptor. aktiviti dadah telah disahkan terhadap kedua-dua fokus dan sawan teritlak (manifestasi epileptiform / reaksi fotoparoksizmalnaya).

sedutan

Selepas pengambilan levetiracetam mudah diserap dari saluran gastrousus. Penyerapan selesai dan linear, jadi kepekatan plasma boleh diramalkan berdasarkan dos yang dipohon dalam mg / kg berat badan. Tahap penyerapan tidak bergantung kepada dos dan waktu makan. Bioavailabiliti kira-kira 100%.

Selepas mengambil ubat pada dos 1 g C max dalam plasma darah yang dicapai dalam 1.3 jam, dan 31 ug / ml selepas berulang pentadbiran (2 kali / hari) - 43 ug / ml.

pengedaran

Keadaan keseimbangan dicapai selepas 2 hari pada dua kali dos. Mengikat plasma protein levetiracetam dan metabolit utama adalah kurang daripada 10%. V d levetiracetam adalah kira-kira 0,5-0,7 l / kg.

metabolisme

Pembentukan farmakologi utama metabolit aktif (UCB L057) berlaku tanpa penyertaan isoenzim cytochrome P450 di dalam hati. Levetiracetam tidak menjejaskan aktiviti enzim hepatosit.

pembiakan

Pada dewasa T 1/2 daripada plasma darah adalah 7 ± 1 jam dan tidak berubah bergantung kepada dos, kaedah permohonan atau pentadbiran berulang. Nilai pelepasan min ialah 0.96 ml / min / kg. 95% daripada dos yang dikumuhkan oleh buah pinggang. pembersihan buah pinggang daripada levetiracetam dan metabolit aktif adalah 0.6 ml / min / kg dan 4.2 ml / min / kg, masing-masing.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Pesakit warga tua T 1/2 meningkat sebanyak 40% dan berjumlah 10-11 jam, yang dikaitkan dengan penurunan dalam fungsi buah pinggang dalam kategori ini.

Pesakit dengan pembersihan buah pinggang terjejas levetiracetam dan metabolit utamanya dikaitkan dengan pelepasan kreatinin. Oleh itu pesakit yang kekurangan disyorkan pelarasan dos buah pinggang bergantung kepada kapal angkasa. Pada peringkat akhir kegagalan buah pinggang di kalangan orang dewasa T 1/2 25 jam antara sesi dialisis dan 3.1 jam semasa dialisis. Semasa sesi dialisis 4 jam dikeluarkan kepada 51% daripada levetiracetam.

Lihat juga:   BELI DADAH BEAUTELLE

Semasa dialisis 4 jam dikumuhkan dikeluarkan 51% daripada levetiracetam.

Pada pesakit yang ringan hingga sederhana kemerosotan hepatik, perubahan ketara dalam fungsi pelepasan levetiracetam tidak berlaku. Disfungsi hepatik yang teruk dengan pelepasan levetiracetam kekurangan buah pinggang seiring dikurangkan sebanyak lebih daripada 50%.

Farmakokinetik levetiracetam pada kanak-kanak adalah linear pada julat dos 20-60 mg / kg / hari. C max dicapai selepas 0,5-1 jam. T 1/2 pada kanak-kanak selepas dos tunggal lisan 20 mg / kg berat badan sebanyak 5-6 jam. Jumlah pelepasan levetiracetam pada kanak-kanak kira-kira 40% lebih tinggi daripada di kalangan orang dewasa dan disimpan di langsung bergantung kepada berat badan.

Dalam monoterapi (ubat pilihan pertama) dalam rawatan:

- sawan separa dengan generalisasi menengah atau tanpa di kalangan orang dewasa dan remaja lebih 16 tahun dengan epilepsi yang baru didiagnosis.

Dalam terapi gabungan dalam rawatan:

- sawan separa dengan generalisasi menengah atau tanpa orang dewasa dan kanak-kanak lebih 4 tahun dengan epilepsi (untuk tablet);

- sawan separa dengan generalisasi menengah atau tanpa di kalangan orang dewasa dan kanak-kanak lebih tua dari 1 bulan, epilepsi (untuk penyelesaian a);

- sawan myoclonic di kalangan orang dewasa dan remaja lebih 12 tahun dengan epilepsi myoclonic juvana;

- utama umum sawan (tonik-klonik) sawan di kalangan orang dewasa dan remaja lebih 12 tahun dengan epilepsi umum idiopathic.

- Kanak-kanak di bawah 4 tahun (untuk tablet) (keselamatan dan keberkesanan belum ditubuhkan);

- Kanak-kanak di bawah umur 1 bulan (untuk penyelesaian a) (keselamatan dan keberkesanan belum ditubuhkan);

- gangguan fruktosa toleransi (untuk penyelesaian);

- peningkatan kepekaan terhadap dadah;

- hipersensitiviti dengan derivatif pyrrolidone lain.

Dengan berhati-hati perlu ditetapkan kepada pesakit warga tua (65 tahun), untuk decompensation hati, kegagalan buah pinggang.

Dos harian dibahagikan kepada 2 dos yang sama.

monoterapi

Orang dewasa dan remaja lebih 16 tahun dadah ditadbir dalam bentuk tablet atau penyelesaian lisan pada dos permulaan sebanyak 500 mg, dibahagikan kepada 2 dos (250 mg, 2 kali / hari). Selepas 2 minggu, dos boleh meningkat kepada terapeutik awal - 1 g (500 mg, 2 kali / hari). Dos maksimum harian - 3 g (dalam 1.5 g 2 kali / hari).

Dalam terapi gabungan

Kanak-kanak berumur 1 bulan hingga 6 bulan dadah ditadbir dalam bentuk penyelesaian bagi pentadbiran lisan. Dos terapeutik awal adalah 7 mg / kg, 2 kali / hari. Bergantung kepada keberkesanan klinikal dan boleh diterima daripada dos boleh meningkat kepada 21 mg / kg, 2 kali / hari. Tukar dos tidak boleh melebihi lebih kurang 7 mg / kg, 2 kali / hari setiap 2 minggu. Perlu diberi dos berkesan minimum.

dose cadangan Keppra dadah dalam bentuk penyelesaian bagi pentadbiran lisan untuk kanak-kanak di bawah umur 6 bulan adalah seperti di Jadual.

Pada kanak-kanak berumur 6 bulan hingga 23 bulan, kanak-kanak dari 2 tahun hingga 11 tahun dan remaja berumur 12 hingga 17 tahun dengan berat badan kurang daripada 50 kg , rawatan harus bermula dengan dos 10 mg / kg berat badan, dibahagikan kepada 2 dos (10 mg / kg berat badan 2 kali / hari). Bergantung kepada sambutan klinikal dan boleh diterima dos harian boleh meningkat kepada 30 mg / kg, 2 kali / hari. Perubahan dalam dos 10 mg / kg berat badan boleh dilakukan setiap 2 minggu. Ia harus menggunakan dos berkesan yang minimum.

Dos untuk kanak-kanak seberat 50 kg atau lebih adalah sama seperti untuk orang dewasa.

Dos yang disyorkan untuk kanak-kanak berumur 6 bulan dan remaja dibentangkan dalam jadual.

Pada kanak-kanak lebih 4 tahun rawatan perlu dimulakan dengan dos harian / kg berat badan 20 mg, dibahagikan kepada 2 dos (10 mg / kg 2x / hari berat badan). Mengubah dos 20 mg / kg berat badan boleh dijalankan setiap 2 minggu untuk mencapai dos harian yang disyorkan - 60 mg berat badan / kg (30 mg / kg 2x / hari berat badan). Toleransi terhadap dos harian yang disyorkan boleh mengurangkannya. Ia harus menggunakan dos berkesan yang minimum.

Lihat juga:   ARAHAN krim lanolin

Berikan ubat itu berada dalam bentuk dos yang paling sesuai dan dos bergantung kepada berat badan pesakit dan dos terapeutik yang diperlukan.

Bayi seberat ≤ 20 kg adalah disyorkan untuk memulakan rawatan dengan ubat dalam bentuk penyelesaian bagi pentadbiran lisan.

Kanak-kanak berat> 50 kg dos dijalankan mengikut skim yang diterangkan untuk orang dewasa.

Orang dewasa dan remaja lebih 16 tahun dengan berat badan 50 kg Harus bermula dengan dos harian 1 g, dibahagikan kepada dua dos (500 mg, 2 kali / hari). Bergantung kepada sambutan klinikal dan boleh diterima dos harian boleh meningkat kepada maksimum - 3 g (dalam 1.5 g 2 kali / hari). Mengubah dos 500 mg 2 kali / hari boleh dilakukan setiap 2-4 minggu.

Sejak levetiracetam dikumuhkan oleh buah pinggang apabila memberi ubat yang kepada pesakit usia lanjut dan pesakit dengan buah pinggang kekurangan dos perlu diselaraskan bergantung kepada nilai KK.

CC boleh dikira berdasarkan kepekatan kreatinin serum oleh formula berikut.

Untuk lelaki:

CC (ml / min) = [140-umur (tahun)] × berat badan (kg) / 72 × kreatinin serum (mg / dl)

Untuk wanita: nilai yang terhasil x 0.85

* - pada hari pertama rawatan dengan Keppra adalah disyorkan untuk mengambil 750 mg loading dos.

** - selepas dialisis adalah disyorkan untuk mengambil dos tambahan sebanyak 250-500 mg.

Kanak-kanak yang mengalami kegagalan buah pinggang pembetulan dos levetiracetam perlu dibuat dengan mengambil kira tahap kekurangan buah pinggang menggunakan nasihat yang diberikan kepada orang dewasa.

Pesakit dengan hati terjejas ringan kepada fungsi tahap sederhana mod pembetulan tidak diperlukan. Dalam pesakit dengan disfungsi hati decompensated dan kegagalan buah pinggang nilai QA tidak boleh mencerminkan tahap sebenar fungsi buah pinggang, jadi apabila CC <70 ml / min adalah disyorkan untuk mengurangkan dos harian sebanyak 50%.

Syarat-syarat penggunaan dadah

Tablet perlu diambil melalui mulut, minum banyak air, tanpa mengira makan.

Dos penyelesaian dilakukan dengan mengukur kapasiti nominal picagari 10 ml (bersamaan dengan 1 g levetiracetam) dan skala bahagian 25 mg (bersamaan dengan 0.25 ml), produk yang dibekalkan. Satu dos bermeter dadah dicairkan dalam segelas air (200 mL).

Untuk dos penyelesaian dengan mengukur jarum suntikan, membuka botol: ia adalah perlu untuk tekan cap dan putar lawan jam. Memasukkan penyesuai picagari ke dalam leher botol, kemudian mengambil picagari dan memasukkannya ke dalam penyesuai. Pusingan botol terbalik. Mengisi alat penyuntik sedikit penyelesaian dengan menarik omboh ke bawah, dan kemudian tolak plunger ke atas untuk mengeluarkan gelembung udara. Menarik plunger untuk mengisi alat penyuntik dengan penyelesaian bahagian yang sepadan dengan jumlah doktor diberikan ml. Tarik alat penyuntik daripada penyesuai. Kandungan picagari yang dimasukkan ke dalam segelas air, menolak omboh terhadap berhenti. Ia adalah perlu untuk minum seluruh kandungan kaca. Kemudian bilas picagari dengan air dan tutup botol dengan penutup plastik.

Gejala: mengantuk, kebimbangan, agresif, kemurungan kesedaran, kemurungan pernafasan, koma.

Rawatan: dalam tempoh yang akut - cabaran buatan muntah dan lavage gastrik dengan arang diaktifkan diikuti dengan pelantikan itu. penawar khusus untuk tidak levetiracetam. Jika rawatan simptomatik perlu dijalankan dalam persekitaran yang hospital menggunakan dialisis (kecekapan dialisis untuk levetiracetam adalah 60%, untuk metabolit utamanya - 74%).

Levetiracetam tidak berinteraksi dengan anticonvulsants (phenytoin, carbamazepine, asid valproic, phenobarbital, lamotrigine, gabapentin dan primidone).

Levetiracetam dalam dos harian 1 g tidak mengubah farmakokinetik pil perancang (ethinyl estradiol dan levonorgestrel).

Levetiracetam dalam dos harian 2 g tidak mengubah farmakokinetik digoxin dan warfarin.

Digoxin, pil perancang dan warfarin tidak mempengaruhi farmakokinetik levetiracetam.

Apabila bersama yang ditadbir dengan topiramate lebih cenderung untuk membangunkan anoreksia.

Kesempurnaan penyerapan levetiracetam tidak berubah di bawah pengaruh makanan, kadar penyerapan adalah agak berkurangan.

Data kepada interaksi levetiracetam dengan alkohol tidak hadir.

Tidak ada kajian klinikal yang mencukupi dan yang terkawal mengenai keselamatan levetiracetam di kalangan wanita hamil tidak pernah, jadi ubat itu tidak perlu diberikan semasa mengandung kecuali dalam kes-kes keperluan yang melampau.

perubahan fisiologi dalam badan semasa kehamilan boleh menjejaskan tumpuan levetiracetam dalam plasma, dan ubat-ubatan anti-epileptik lain. Semasa mengandung, terdapat penurunan dalam kepekatan plasma levetiracetam. Penurunan ini adalah lebih ketara dalam trimester I (sehingga 60% daripada kepekatan asas dalam pra-kehamilan).

Lihat juga:   Kayu - penyembuh dan pelindung

levetiracetam Rawatan hamil perlu berada di bawah kawalan khas. Nota yang memecah dalam menjalankan terapi anti-epileptik boleh memburukkan penyakit ini, yang tidak baik untuk kedua-dua ibu dan janin.

Levetiracetam dikumuhkan dalam susu ibu, supaya menyusukan untuk rawatan dadah tidak digalakkan. Walau bagaimanapun, jika rawatan levetiracetam adalah perlu semasa laktasi, anda perlu berhati-hati mempertimbangkan risiko / faedah rawatan dengan mengambilkira kepentingan penyusuan susu ibu.

Kesan sampingan yang mungkin diberikan di bawah oleh sistem badan dan kekerapan berlakunya: seringkali (> 1/10), sering (> 1/100 <1/10).

Pada bahagian sistem saraf pusat: seringkali - sifat tidur, sindrom asthenia; sering - amnesia, ataxia, gegaran, pening, sakit kepala, hyperkinesia, gegaran, gangguan keseimbangan, kepekatan menurun, kehilangan ingatan, keresahan, kemurungan, lability emosi, berubah-ubah mood, permusuhan / pencerobohan, insomnia, gemuruh, cepat marah, gangguan personaliti, pemikiran yang tidak normal; dalam beberapa kes - paresthesia, gangguan tingkah laku, keresahan, kegelisahan, kekeliruan, halusinasi, cepat marah, gangguan psikotik, bunuh diri, percubaan bunuh diri dan ideation membunuh diri.

Dari organ penglihatan: kerap - diplopia, gangguan tempat penginapan.

Sistem pernafasan: kerap - meningkat batuk.

Dari sistem pencernaan: kerap - sakit perut, cirit-birit, pencernaan yg terganggu, loya, muntah, tiada selera makan, berat badan; dalam beberapa kes - pankreatitis, kegagalan hepatik, hepatitis, hati ujian fungsi perubahan, penurunan berat badan.

reaksi dermatologi: kerap - ruam kulit, ekzema, pruritus; dalam beberapa kes - alopecia (dalam beberapa kes, pemulihan rambut diperhatikan selepas pengeluaran dadah), sindrom Stevens-Johnson, erythema multiforme, toksik epidermis Necrolysis.

Daripada sistem hemopoiesis: dalam beberapa kes - leukopenia, neutropenia, pancytopenia (dalam beberapa kes dengan penindasan fungsi sumsum tulang), thrombocytopenia.

Lain: dalam beberapa kes - jangkitan, nasopharyngitis, myalgia.

Tablet hendaklah disimpan di tempat yang kering pada suhu tidak lebih tinggi daripada 25 ° C. jangka hayat - 3 tahun.

penyelesaian perlu disimpan untuk menerima masuk di tempat yang gelap pada suhu tidak lebih tinggi daripada 30 ° C. jangka hayat - 3 tahun.

Jika anda ingin berhenti mengambil dadah, ia adalah disyorkan pemansuhan secara beransur-ansur dengan mengurangkan tunggal dos 500 mg setiap 2-4 minggu. Pada kanak-kanak, pengurangan dos tidak boleh melebihi / kg berat badan 10 mg 2 kali / hari setiap 2 minggu.

ubat anti-epileptik seiring (semasa pemindahan dalam pesakit yang menerima levetiracetam) desirably ditarik balik secara beransur-ansur.

Pesakit dengan penyakit buah pinggang dan penyakit hati decompensated disyorkan kajian fungsi buah pinggang sebelum rawatan. Dengan fungsi buah pinggang terjejas mungkin memerlukan pelarasan dos.

Sehubungan dengan laporan yang terdapat kes-kes bunuh diri, membunuh diri ideation membunuh diri dan percubaan dalam rawatan levetiracetam harus memberi amaran kepada pesakit mengenai keperluan untuk dilaporkan dengan segera kepada doktor anda tentang apa-apa tanda-tanda kemurungan atau ideation membunuh diri.

penyelesaian lisan terdiri maltitol, jadi pesakit dengan terjejas penerimaan fruktosa intoleransi Keppra rumusan dalam bentuk dos yang sesuai adalah contraindicated.

Gunakan dalam Pediatrics

data yang boleh didapati atas penggunaan dadah di kalangan kanak-kanak tidak menunjukkan apa-apa kesan negatif kepada pembangunan dan baligh. Walau bagaimanapun, kesan jangka panjang rawatan kepada keupayaan kanak-kanak untuk belajar, perkembangan intelek mereka, pertumbuhan, fungsi endokrin, perkembangan seksual dan kesuburan tidak diketahui.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu dan mekanisme pengurusan

Pengaruh dadah Keppra kepada keupayaan untuk memandu dan mekanisme pengurusan belum dikaji secara khusus. Walau bagaimanapun, disebabkan sensitiviti individu yang berbeza untuk dadah dari CNS dalam tempoh rawatan perlu menahan diri daripada memandu kenderaan motor dan aktiviti berpotensi aktiviti berbahaya yang memerlukan tumpuan yang tinggi dan tindak balas kelajuan psikomotor.

Pesakit dengan kegagalan buah pinggang dos dipilih secara individu mengikut garis panduan yang diberikan dalam jadual.

* Hari pertama rawatan adalah disyorkan Keppra penerimaan tepu dos 750 mg.

** selepas dialisis adalah disyorkan untuk mengambil dos tambahan sebanyak 250-500 mg

Dalam hepatik dos kemerosotan fungsi pembetulan ringan dan sederhana tidak diperlukan.

Dengan berhati-hati perlu ditetapkan bagi penyakit hati decompensated.

Dengan penjagaan perlu ditetapkan kepada pesakit warga tua (lebih 65 tahun).

Contraindicated: kanak-kanak sehingga 4 tahun (untuk tablet) (keselamatan dan keberkesanan belum ditubuhkan); Kanak-kanak di bawah umur 1 bulan (untuk penyelesaian) (keselamatan dan keberkesanan belum ditubuhkan);

preskripsi dadah.

Asal: https://health.mail.ru/drug/keppra/



meninggalkan komen

e-mel anda tidak akan diterbitkan

Laman web ini menggunakan penapis spam Akismet. Belajar bagaimana untuk mengendalikan comments data anda .